Sianokobalamin

 Sianokobalamin

Rumus Bangun         :

  

Rumus molekul         : C₆₃H₈₈CoN₁₄O₁₄P

Pemerian                  : Kristal, bubuk hitam-merah atau kristal merah tua. Bentuk anhidrat sangat higroskopik.

         Tinjauan Farmakologi

a. Farmakologi

Vitamin merupakan senyawa organik yang diperlukan tubuh dalam jumlah kecil untuk mempertahankan kesehatan. Vitamin dibagi menjadi 2 golongan, yaitu vitamin yang larut dalam lemak (vitamin A, D, E, dan K); dan vitamin yang larut  dalam air (vitamin B kompleks dan vitamin C). Vitamin yang larut dalam air disimpan dalam tubuh hanya dalam jumlah terbatas dan sisanya dibuang.

Terlibat dalam sintesis protein, Sianokobalamin atau vitamin B₁₂ terlihat dalam lebih dan satu sistem enzim dalam tubuh sangat penting untuk pertumbuhan, reproduksi sel, hematopoiesis, dan nukleoprotein dan sintesis myelin. Sianokobalamin mempunyai struktur yang kompleks dan mengandung unsur kobalt. Istilah vitamin B₁₂ dan sianokobalamin digunakan bergantian sebagai istilah generik untuk semua kobamida aktif pada manusia. Sediaan vitamin B₁₂ untuk penggunaan terapeutik mengandung sianokobalamin maupun hidroksokobalamin, karena hanya turunan ini saja yang tetap aktif selama penyimpanan (Goodman dan Gilman, edisi 10).

b. Farmakodinamika

Sianokobalamin didistribusikan dan disimpan terutama di hati dan sumsum tulang. Dalam darah terikat trankobalamin II. Sianokobalamin dengan cepat dieliminasi dalam urin 50% sampai 98% diekskresikan dalam urin dalam waktu 48 jam.

Vitamin B₁₂ dalam makanan, dengan adanya asam lambung dan pankreatik protease, dilepaskan dari makanan dan protein pengikat saliva serta berikatan pada faktor intrinsik lambung. Jika kompleks faktor intrinsik vitamin B₁₂ mencapai ileum, kompleks ini berinteraksi dengan reseptor pada permukaan sel mukosa dan secara aktif diangkut ke dalam sirkulasi. Faktor intrinsik yang cukup, empedu, dan natrium bikarbonat (pada pH yang sesuai), semua dibutuhkan untuk transpor vitamin B₁₂ dalam ileum (Allen dan Mehlman, 1973; Herzlich dan Herbert, 1984).

c. Farmakokinetik

Sianokobalamin dalam tubuh cepat diserap. Tiap kali diabsorpsi, vitamin B₁₂ berikatan pada transkobalamin II, yakni suatu β-globulin plasma, untuk mentransfor ke jaringan. Dua transkobalamin lainnya lainnya (I dan III) juga terdapat dalm plasma; konsentrasinya terkait dengan laju pergantian granulosit. Keduanya mungkin menunjukkan simpanan protein intraseluler yang dilepas disertai kematian sel (Scott et al., 1974). Vitamin B₁₂ yang terikat pasa transkobalamin II secara cepat dibersihkan dari plasma dan didistribusikan lebih dahulu ke sel parenkim hati. Hati merupakan depot penyimpanan bagi jaringan lainnya. Pada orang dewasa normal, sebanyak 90% simpanan vitamin B₁₂ pada tubuh  terdapat di dalam hati, mulai dari 1-10 mg. vitamin B₁₂ disimpan sebagai koenzim aktif dengan laju pergantian 0,5-8 µg per hari, bergantung pada ukuran simpanan tubuh (Heysel et al., 1966). Asupan vitamin B₁₂ harian yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 2,4 µg. Kurang lebih 3 µg kobalamin disekskresikan ke dalam empedu setiap hari, sebanyak 50 % sampai 60% mewakili analog kobalamin yang tidak dimaksudkan untuk diabsorpsi kembali (Goodman dan Gilman, edisi 10).

d. Indikasi

Sianokobalamin mempunyai indikasi sindrom malabsorpsi berbagai penyebab, misalnya anemia pernisiosa, patologi disfungsi GI atau operasi termasuk gluten enteropati, bakteri pada usus kecil, gastrektomi total atau sebagian, dan defisiensi asam folat. Sianokobalamin juga berperan dalam pembentukan sel darah merah dalam tubuh, serta metabolisme sel-sel tubuh. Seperti sintesis dan regulasinya serta metabolisme menjadi energi pada asam lemak yang terdapat di tubuh (Obat-Obat Penting, 2007).

e. Defisiensi

Gejala defisiensi sianokobalamin dapat serupa dengan penyakit dimensia, anemia pernisiosa, MS (multiple sclerosis), parkinson, diabetic neruophaty, parasit usus, sariawan dan kerusakan lokal pada mukosa ileum oleh penyakit atau sebagai akibat pembedahan serta gejala-gejala sindrom kelelahan. Gejala ini juga dapat menyebabkan kemandulan pada pria dan wanita dewasa atau juga menyebabkan keterlambatan pertumbuhan pada anak-anak. Defisiensi sangat jarang terjadi dan dapat disebabkan oleh diet yang miskin B₁₂  yaitu pada orang vegetarir (Obat-Obat Penting, 2007)